Stránka je určena odborníkům ve smyslu zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy. Čtěte prohlášení.
hledat
 
 

Mechanismus působení vareniklinu na úrovni receptorů

Terapie vareniklinem představuje jednu z nejúčinnějších metod odvykání kouření, jež cílí na neurobiologické mechanismy závislosti na nikotinu. Jedná se o modifikovanou strukturu rostlinného alkaloidu cytisinu, který je obsažen ve štědřenci odvislém (Laburnum anagyroides), známém spíše jako zlatý déšť. Vareniklin má oproti cytisinu vyšší biologickou dostupnost a selektivitu pro α4ß2 podtyp nikotinových acetylcholinových receptorů, na nichž působí jako parciální agonista.

Mechanismus působení vareniklinu na úrovni receptorů

Dopamin a centra odměny

Nikotin v mozku ovlivňuje celou řadu neurotransmiterů, avšak zdá se, že za jeho návykový potenciál je nejvíce zodpovědný dopamin. Stimulací nikotinových acetylcholinových receptorů dochází k vyplavení extrasynaptického dopaminu v oblastech mozku známých jako centra odměny (nucleus accumbens), což způsobuje pocit slasti. Existuje mnoho podtypů nikotinových acetylcholinových receptorů, avšak hlavní roli při vzniku a udržování závislosti na nikotinu hraje zřejmě podtyp α4ß2. Opakovaná expozice nikotinu způsobuje na těchto receptorech jejich up-regulaci neboli zmnožení a senzitizaci. Tím vznikají fyzické symptomy závislosti, jako je tolerance a abstinenční příznaky v okamžiku, kdy se organismu nikotinu nedostává.

Parciální agonista a antagonistické působení

Vareniklin má vysokou afinitu a senzitivitu k α4ß2 nikotinovým acetylcholinovým receptorům, na kterých působí jako parciální agonista. Způsobuje nízkou až středně silnou stimulaci, přičemž dopaminová odpověď je oproti nikotinu 32–60 %, a je tedy méně návyková. Tímto mechanismem je dosaženo snížení či zabránění vzniku abstinenčních příznaků. Vedle toho vareniklin blokádou zmíněných receptorů zabraňuje účinkům nikotinu (pocitu odměny), pokud by byl souběžně podán. Toto antagonistické působení představuje prevenci relapsu, protože vykouření cigarety neposkytuje dotyčnému kýžený efekt.

(veri)

Zdroj: Potts L. A., Garwood C. L. Varenicline: the newest agent for smoking cessation. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1; 64 (13): 1381–4.

CHA-2016.02.002

Další článek

Hodnocení článku

Líbí se vám článek?
Počet hlasů: 3

Čtěte také

Vodní dýmka: vzrůstající globální riziko nádorového bujení

Vodní dýmka: vzrůstající globální riziko nádorového bujení

Použití vareniklinu při odvykání kouření u pacientů s bipolární poruchou

Autoři z amerického Pittsburghu se ve své práci pokusili objasnit účinnost a bezpečnostní profil vareniklinu při léčbě pacientů s...

Kouření po menopauze je rizikovým faktorem pro výskyt chorob asociovaných se zvýšenou hladinou pohlavních hormonů

Nizozemská studie publikovaná v medicínském časopise Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism potvrdila souvislost mezi kouřením po menopauze a...

Navyšování dávky vareniklinu u kuřáků s nedostatečnou odpovědí na standardní dávkování

Navyšování dávky vareniklinu u kuřáků s nedostatečnou odpovědí na standardní dávkování

Účinnost vareniklinu v porovnání s náhradní nikotinovou léčbou u pacientů s psychiatrickým onemocněním nebo bez něj

Účinnost vareniklinu v porovnání s náhradní nikotinovou léčbou u pacientů s psychiatrickým onemocněním nebo bez něj

Míra relapsů během prvního roku po absolvování programu na odvykání kouření

Nejdůležitější a nejtěžší úkol při snižování morbidity a mortality spojené s kouřením tabáku je přesvědčit kuřáky, aby přestali kouřit...

Vzdělávací kurzy pro lékaře

  • Kurzy pro lékaře, kteří se chtějí intenzivněji věnovat léčbě závislosti na tabáku. Registrujte se a absolvujte kurz pro lékaře.

Jméno:
Heslo:
 

Nová registrace

Mapa lékáren

Vyhledej lékárnu

 
 
Medicínská databáze U Lékaře
 
Cestovní nemoci:  Turistický průvodce aneb Co zabalit na cestu do Asie