Stránka je určena odborníkům ve smyslu zákona č. 40/1995 Sb., o regulaci reklamy. Čtěte prohlášení.
hledat
 
 

Mechanismus působení vareniklinu na úrovni receptorů

Terapie vareniklinem představuje jednu z nejúčinnějších metod odvykání kouření, jež cílí na neurobiologické mechanismy závislosti na nikotinu. Jedná se o modifikovanou strukturu rostlinného alkaloidu cytisinu, který je obsažen ve štědřenci odvislém (Laburnum anagyroides), známém spíše jako zlatý déšť. Vareniklin má oproti cytisinu vyšší biologickou dostupnost a selektivitu pro α4ß2 podtyp nikotinových acetylcholinových receptorů, na nichž působí jako parciální agonista.

Mechanismus působení vareniklinu na úrovni receptorů

Dopamin a centra odměny

Nikotin v mozku ovlivňuje celou řadu neurotransmiterů, avšak zdá se, že za jeho návykový potenciál je nejvíce zodpovědný dopamin. Stimulací nikotinových acetylcholinových receptorů dochází k vyplavení extrasynaptického dopaminu v oblastech mozku známých jako centra odměny (nucleus accumbens), což způsobuje pocit slasti. Existuje mnoho podtypů nikotinových acetylcholinových receptorů, avšak hlavní roli při vzniku a udržování závislosti na nikotinu hraje zřejmě podtyp α4ß2. Opakovaná expozice nikotinu způsobuje na těchto receptorech jejich up-regulaci neboli zmnožení a senzitizaci. Tím vznikají fyzické symptomy závislosti, jako je tolerance a abstinenční příznaky v okamžiku, kdy se organismu nikotinu nedostává.

Parciální agonista a antagonistické působení

Vareniklin má vysokou afinitu a senzitivitu k α4ß2 nikotinovým acetylcholinovým receptorům, na kterých působí jako parciální agonista. Způsobuje nízkou až středně silnou stimulaci, přičemž dopaminová odpověď je oproti nikotinu 32–60 %, a je tedy méně návyková. Tímto mechanismem je dosaženo snížení či zabránění vzniku abstinenčních příznaků. Vedle toho vareniklin blokádou zmíněných receptorů zabraňuje účinkům nikotinu (pocitu odměny), pokud by byl souběžně podán. Toto antagonistické působení představuje prevenci relapsu, protože vykouření cigarety neposkytuje dotyčnému kýžený efekt.

(veri)

Zdroj: Potts L. A., Garwood C. L. Varenicline: the newest agent for smoking cessation. Am J Health Syst Pharm. 2007 Jul 1; 64 (13): 1381–4.

CHA-2016.02.002

Další článek

Hodnocení článku

Líbí se vám článek?
Počet hlasů: 3

Čtěte také

Čtyři věci, které by budoucí maminky měly vědět o kouření

Čtyři věci, které by budoucí maminky měly vědět o kouření

Vybízejí Simpsonovi ke kouření?

Průzkum publikovaný v australském časopise Medical Journal of Australia ukázal, že v jednom z nejpopulárnějších seriálů v historii je...

Česká republika má čtvrt milionu nezletilých kuřáků

Celosvětově spotřeba cigaret každoročně vzrůstá, tento růst však jde většinou na vrub obyvatelům rozvojových a méně vyspělých zemí.

Chcete být úspěšní? Skoncujte s kouřením!

Chcete být úspěšní? Skoncujte s kouřením!

Nikotin snižuje mozkové funkce a zhoršuje paměť!

Nikotin snižuje mozkové funkce a zhoršuje paměť!

43 karcinogenů, prosím!

Přesně taková „objednávka“ zní z úst kuřáka při nákupu cigaret. Cigareta, to není jen nikotin, tabák a dehet. Ve...

Vzdělávací kurzy pro lékaře

  • Kurzy pro lékaře, kteří se chtějí intenzivněji věnovat léčbě závislosti na tabáku. Registrujte se a absolvujte kurz pro lékaře.

Jméno:
Heslo:
 

Nová registrace

Mapa lékáren

Vyhledej lékárnu

 
 
Medicínská databáze U Lékaře
 
Cestovní nemoci:  Turistický průvodce aneb Co zabalit na cestu do Asie