Účinné látky
Champix oproti jiným druhům léčby přináší rozdíl v mechanizmu účinku. Účinná látka vareniklin působením na nikotinové receptory potlačuje abstinenční příznaky spojené s odvykáním od kouření a navíc blokuje spuštění příjemných pocitů vyvolaných kouřením cigarety.
Vareniklin je nový, vysoce selektivní parciální agonista nikotin-acetylcholinových receptorů α4β2. Brání nikotinu navázat se na nikotinové receptory α4β2 a zároveň vyvolá uvolnění určitého množství dopaminu.
- Účinnost vareniklinu při odvykání kouření vyplývá z jeho povahy agonisty nikotinových receptorů.
- Tím, že vareniklin částečně působí na receptory α4β2 a způsobuje uvolnění menšího množství dopaminu, omezuje abstinenční příznaky a touhu po cigaretě.
- Jeho antagonistická funkce spočívá v omezení příjemných pocitů z kouření.
Vareniklin byl testován ve srovnání s placebem u pravidelných kuřáků. Kromě léku byli kuřáci také vybaveni brožurkou o odvykání kouření a k dispozici měli i poradce. Léčba trvala 12 týdnů a po dalších 40 týdnů byli pacienti dále pozorováni. Výzkumy potvrdily, že úspěšnost krátkodobé abstinence (14 týdnů) s vareniklinem (2 mg/den) byla až čtyřnásobná ve srovnání s placebem. Po roce byla úspěšnost abstinence více jak dvojnásobná ve srovnání s placebem. Ti, kdo užívali vareniklin 6 měsíců, dosáhli dokonce 43,6% úspěšnosti abstinence po jednom roce sledování.1) Nežádoucí účinky ve studiích s vareniklinem byly obvykle mírné až středně závažné – nejzávažnější byla mírná až střední nauzea, která většinou řádově po týdnech odezněla, nebo se jí dalo předejít dostatečným zapitím tablety.
Orálně podávaný vareniklin dosahuje vrcholu koncentrace v krvi po 2-4 hodinách a má poločas 20–30 hodin. Močí se z těla vyloučí více jak 80 % látky v nezměněné podobě.
Výsledky studií a odborné články věnující se vareniklinu naleznete zde:
Tonstad S, Tonnesen P, Hajek P et al. Effect of maintenance therapy with varenicline on smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA. 2006 Jul 5;296(1):64-71
Králíková E. Vareniclin. Farmakoterapie 2007;3:15-20.
Češka R. Vareniclin: nová šance v léčbě tabákové závislosti? Farmakoterapie 2007;3:5-7
Jorenby DE et al. Efficacy of varenicline, an α4β2 nicotonic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA 2006;296(1):56-63.
Gonzales D et al. Varenicline, an α4β2 nicotonic acetylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation: a randomized controlled trial. JAMA 2006;296(1):47-55.
